Largement utilisée jusque dans les années 1960, elle a été abandonnée par les anesthésistes depuis des décennies au profit de nouveaux agents anesthésiques locaux moins toxiques et à durée d'action plus longue.
La procaïne n'est pas inscrite dans la liste des produits dopants. Certains sportifs considérent que ce produit a beaucoup de vertus pour la récupération physique. Lors de blessure, il serait injecté directement sous sa forme pure et permettrait de retrouver beaucoup plus rapidement une souplesse articulaire.
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